抗疫专题(1)——岛津同位素内标助力抗病毒药物研发及临床用药检测

  眼下新型冠状病毒肆虐,全国上下联防联控积极投入到这场战疫之中。成千上万英勇的医护人员更是奔赴湖北,深入到第一线,谱写最美的逆行!在这场战疫背后,更有无数科研工作者从事在病毒的研究,抗病毒药物的筛选及相关临床研究等工作中,为这场战疫提供更科学的指导。
  对于此次新型冠状病毒的抗病毒药物筛选,目前国家卫健委发布的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第五版)》,推荐的就有HIV治疗药物——洛匹那韦/利托那韦,以及利巴韦林。另外李兰娟院士团队也公布了阿比多尔和达芦那韦对新型冠状病毒的抑制研究成果。还有吉利德的在研药物瑞德西韦,其在细胞水平对新型冠状病毒有较好的抑制活性已经有报道,目前相关的临床试验工作也在开展中,各方都期待瑞德西韦在临床的表现。
*参考网站:http://www.gov.cn/zhengce/zhengceku/2020-02/05/content_5474791.htm

抗病毒药物尤其是化药类,主要包括:
① HIV感染类,参考上文所述;
② 肝炎感染类,比如利巴韦林这种广谱抗病毒药物;
③ 疱疹感染类,常见的有用于嘴角疱疹治疗的阿昔洛韦;
④ 流感感染类,如可以预防治疗甲流和乙流的奥司他韦

  对于HIV感染类抗病毒药物,按照抑制途径又可以细分为:融合和进入抑制剂、整合酶链转移抑制剂、核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂、非核苷逆转录酶抑制剂,以及蛋白酶抑制剂。

  抗病毒药物不论是新药还是仿制药,在其研发过程到临床试验,以及上市之后的治疗过程中,都需要通过精密仪器分析生物基质中药物浓度,尤其像在ADME、DDI及BA/BE等项目中。LCMS方法因其高灵敏度和高通量等优势,现已更多的被用于药物研发过程中。另外对于TDM临床治疗药物的监测工作,通过质谱可以精确测定病人服用药物后的血浓度或其他体液浓度,根据药代动力学原理和计算方法拟定最佳的个体化给药方案,包括药物剂量、给药时间和途径,以提高疗效和降低不良反应,从而达到有效而安全治疗的目的。
  岛津不仅可以提供符合医疗器械许可的LCMS仪器(LCMS-8040CL, LCMS-8050CL),还可以提供各种抗病毒药物研发及用药监测所需的稳定同位素标记标准品,助力复杂基质和高通量样本的精准分析!

分类 药物名 同位素货号 描述
融合和进入抑制剂 马拉韦罗 C1210 [2H6]-Maraviroc
整合酶链转移抑制剂 埃替格韦 C3741 [13C6]-Elvitegravir
卡博特韦 C8505 [13C,2H2,15N]-Cabotegravir
比卡格韦 C7781 [13C,2H2,15N]-Bictegravir
多替拉韦 C4671 [13C, 2H5]-Dolutegravir
非核苷逆转录酶抑制剂 依非韦伦 C1057 [13C6]-Efavirenz
奈韦拉平 C1946 [2H4]-Nevirapine
依曲韦林 C2355 [13C6]-Etravirine
多拉韦林 C6017 [13C6]-Doravirine
利匹韦林 C2526 [13C6]-Rilpivirine
核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂 拉夫米定 C2471 [13C,2H2,15N2]-Lamivudine
替诺福韦艾拉酚胺 C6621 [2H6]-Tenofovir alafenamide fumarate
替诺福韦 C2593 [2H6]-Tenofovir, racemic mixture
替诺福韦地索普西 C6952 [2H12]-Tenofovir disoproxil fumarate
阿巴卡韦 C3655 [2H5]-Abacavir
齐多夫定 C2599 [13C,2H3]-Zidovudine
恩曲他滨 C2912 [2H3,15N]-Emtricitabine
蛋白酶抑制剂 阿扎那韦 C1605 [2H24]-Atazanavir
可比司他 C5634 13C4, 2H3]-Cobicistat
奈非那韦 C3923 [13C,2H3]-Nelfinavir
安普那韦 C5683 [2H4]-Amprenavir
洛匹那韦 C4693 [2H8]-Lopinavir
茚地那韦 C2473 [13C4,15N]-Indinavir
达芦那韦 C2470 [13C6]-Darunavir
利托那韦 C2963 [13C,2H3]-Ritonavir
肝炎感染类 艾尔巴韦 C5782 [13C2,2H6]-Elbasvir
丹诺瑞韦 C5612 [2H9]-Danoprevir
西咪匹韦 C5741 [13C, 2H3]-Simeprevir
格佐匹韦 C5784 [13C, 2H3]-Grazoprevir
奥比他韦 C5797 [13C2,2H6]-Ombitasvir
达萨布韦 C5813 [13C, 2H3, 15N2]-Dasabuvir
维帕他韦 C6863 [13C2, 2H6]-Velpatasvir
博赛泼维 C3273 [2H9]-Boceprevir
雷迪帕韦 C5184 [13C2, 2H6]-Ledipasvir
达卡他韦 C4822 [13C2,2H6]-Daclatasvir
索非布韦 C4631 [2H6]-Sofosbuvir
阿那匹韦 C5106 [2H9]-Asunaprevir
特拉匹韦 C3271 [2H5]-Telaprevir
恩替卡韦 C878 [13C3,15N]-Entecavir hydrochloride
利巴韦林 C451 [13C5]-Ribavirin
疱疹感染类 更昔洛韦 C1578 [2H5]-Ganciclovir
曲氟尿苷 C7501 [13C,15N2]-Trifluridine
伐昔洛韦 C3798 [2H4]-Valacyclovir
阿昔洛韦 C3681 [2H4]-Acyclovir
喷昔洛韦 C591 [2H4]-Penciclovir
流感感染类 奥司他韦 C3497 [2H5]-Oseltamivir hydrochloride
奥司他韦酸 C677 [13C,2H3]-Oseltamivir acid
金刚烷胺 C5595 [2H6]-Amantadine
帕拉米韦 C4788 [2H3]-Peramivir
其他 莱特莫韦 C5492 [13C, 2H3]-Letermovir, racemic mixture


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